Cyprotex startet Screening-Service für mechanismusbasierte Zytochrom P450-Hemmung

Arzneimittelwechselwirkungen Screening im Hochdurchsatzverfahren

10.07.2006

Cyprotex gab den Start seines neuen Screening-Services bekannt, der Forschungsteams bei der Wirkstoffentdeckung dabei helfen soll, Verbindungen zu erkennen, die als mechanismusbasierte Hemmer des Zytochroms P450 (CYP450) fungieren.

Die Hemmung des menschlichen CYP450 ist einer der häufigsten Mechanismen, der zu Arzneimittelwechselwirkungen führen kann. Metabolische Arzneimittelwechselwirkungen infolge einer gleichzeitigen Einnahme mehrerer Arzneimittel können zu verminderter Wirksamkeit oder auch erhöhter Toxizität führen. Ein Screening auf mechanismusbasierte CYP450-Hemmung in einem frühen Stadium der Wirkstoffentdeckung ermöglicht Forschern die Bestimmung und Auswahl nur jener Verbindungen, die derartige Wechselwirkungen verhindern, was eventuelle kostenspielige Misserfolge im Spätstadium verringert.

Der Screen-Assay für mechanismusbasierte Hemmung von Cyprotex erkennt Verbindungen, die Hemmer der Isoform CYP3A4 sind, eines der häufigsten menschlichen CYP450. Die Verwendung von Massenspektrometrie als Endpunkt und modernste Automatisierungskompetenzen von Cyprotex machen den Assay für mechanismusbasierte Hemmung zu einem hochqualitativen und kosteneffizienten Verfahren mit schnellem Durchsatz.

Der Cloe(R) Screen-Assay für mechanismusbasierte Hemmung ist ein wertvolles Hilfsmittel bei der Bestimmung von Arzneimittelwechselwirkungen und ergänzt die Assay-Serie Cloe(R) Screen von Cyprotex zur Zytochrom P450-Hemmung. Weitere Assays für mechanismusbasierte Hemmung, die andere branchenempfohlene Testsubstrate verwenden, befinden sich derzeit bei Cyprotex in Entwicklung.

Dr. Darwin Cheney, CSO von Cyprotex, zum Start dieses neuen Dienstes: "Es ist allerseits bekannt in der Pharmabranche, dass die Erkennung sicherer, wirksamer Verbindungen mit günstigen pharmakokinetischen Eigenschaften im Frühstadium der Wirkstoffentwicklung wertvolle Zeit und Kosten spart. Die hochqualitativen Daten und schnelle Durchsatzzeit des Cloe(R) Screen-Assays für mechanismusbasierte Hemmung ermöglicht Forschen, bereits am Anfang des Wirkstoffentwicklungsprozesses zu screenen, um so die Wahrscheinlichkeit einer Weiterentwicklung von Verbindungen, die Arzneimittelwechselwirkungen verursachen können, zu minimieren."

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