Diabetes de tipo 2: Descubierto un prometedor principio activo sin efectos secundarios para el corazón y la circulación
Mejora del efecto de las "inyecciones para adelgazar"
En la diabetes de tipo 2, antes conocida como diabetes del adulto, las células del organismo ya no son capaces de absorber el azúcar de la sangre. Por tanto, un posible enfoque terapéutico consiste en aumentar de nuevo la captación de glucosa en las células. Aunque se sabe desde hace tiempo que la clase de principios activos conocidos como agonistas beta-adrenérgicos tiene precisamente este efecto, su uso no ha sido posible hasta ahora debido a sus peligrosos efectos sobre el sistema cardiovascular.
Investigadores del Dr. Margarete Fischer-Bosch de Farmacología Clínica (IKP), el Instituto Karolinska de Suecia, la Universidad de Estocolmo, la empresa Atrogi y otros socios han identificado ahora un prometedor candidato de esta clase de fármacos que reduce el azúcar en sangre sin provocar los indeseables efectos secundarios. E incluso tiene un efecto secundario positivo: el principio activo podría mejorar el efecto de los fármacos para la diabetes que también se utilizan como "inyecciones adelgazantes", ya que evita la pérdida de masa muscular que provocan.
Cribado virtual de millones de moléculas
El punto de partida decisivo fue que el receptor adrenérgico actúa a través de dos vías de señalización diferentes: una reduce el azúcar en sangre, la otra provoca los efectos característicos sobre la presión arterial y la frecuencia cardiaca y puede causar síntomas cardiovasculares peligrosos si se activa durante mucho tiempo. "Nuestro objetivo era desvincular los efectos secundarios indeseables sobre el corazón y la circulación de la vía de señalización de este receptor que reduce la glucemia", explica el Prof. Dr. Volker M. Lauschke, Director Adjunto del IKP. "Con este fin, nuestros colegas de la Universidad de Estocolmo analizaron millones de moléculas mediante cribado virtual y dieron con el principio activo ATR-258.
Los prometedores resultados en cultivos celulares fueron seguidos de estudios preclínicos y, por último, de un ensayo clínico de fase I, en el que se observó a 48 voluntarios sanos y 25 diabéticos de tipo 2 durante un periodo de seis meses. "Los estudios demostraron que el ATR-258 reducía de forma significativa y sostenible los niveles de glucosa en sangre, mientras que no observamos ningún efecto negativo sobre la frecuencia cardiaca o las arritmias", explica Lauschke.
Mejora del efecto de las "inyecciones para adelgazar"
El segundo resultado destacable del estudio es que el principio activo puede mejorar los medicamentos para la diabetes basados en la incretina, que también se utilizan como "inyecciones para adelgazar". Éstas aumentan la producción de insulina, frenan el apetito y conducen a la pérdida de peso. El problema es que los pacientes no sólo pierden masa grasa, sino también masa muscular. En combinación con el nuevo principio activo, puede evitarse esta indeseada pérdida de masa muscular.
Los resultados del estudio proporcionan, por tanto, una base prometedora para el desarrollo de un nuevo fármaco para el tratamiento de la diabetes de tipo 2, que en última instancia podrá administrarse por vía oral y no tendrá que inyectarse. El próximo paso será investigar su eficacia en un ensayo de fase II.
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Publicación original
Aikaterini Motso, Benjamin Pelcman, Anastasia Kalinovich, Nour Aldin Kahlous, Muhammad Hamza Bokhari, Nodi Dehvari, Carina Halleskog, Erik Waara, Jasper de Jong, Elizabeth Cheesman, Christine Kallenberg, Gopala Krishna Yakala, Praerona Murad, Erika Wetterdal, Pia Andersson, Sten van Beek, Anna Sandström, Diane Natacha Alleluia, Emanuela Talamonti, Sonia Youhanna, ... "GRK-biased adrenergic agonists for the treatment of type 2 diabetes and obesity"; Cell
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