Os investigadores desenvolvem um novo método para produzir compostos anteriormente desconhecidos
Uma equipa de investigação internacional publicou um artigo na revista Nature descrevendo um novo processo que simplifica a produção de moléculas complexas
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Uma equipa internacional de químicos revelou um novo método para aumentar a reatividade das aminas, compostos que fazem parte de muitos dos medicamentos mais utilizados no mundo. A nova abordagem promete simplificar a síntese farmacêutica e permitirá aos químicos produzir novas moléculas que nunca foram fabricadas antes.
A investigação, publicada na prestigiada revista Nature e liderada por cientistas da Universidade RWTH Aachen, na Alemanha, em colaboração com vários investigadores do Reino Unido, China e Itália, centra-se na ativação da ligação química central das aminas: a ligação carbono-nitrogénio. Ao ativar esta ligação, os investigadores permitiram que as aminas participassem em reacções de acoplamento cruzado, uma das estratégias mais poderosas para a montagem de moléculas complexas a partir de fragmentos mais simples. Os investigadores conseguiram ativar diferentes classes de aminas e realizar com sucesso reacções de acoplamento cruzado com uma vasta gama de outras moléculas orgânicas, permitindo a síntese de uma série de compostos diferentes.
Os grupos amina desempenham um papel central na função biológica de muitos medicamentos, incluindo antibióticos, anestésicos e anti-depressivos. Historicamente, estes grupos funcionais têm sido utilizados quase exclusivamente como pontos finais estáticos na síntese, uma vez que a manipulação direta da ligação carbono-nitrogénio tem sido quimicamente difícil. Daniele Leonori, professor de Química Orgânica III na Universidade RWTH Aachen, sublinha que a descoberta da sua equipa representa um primeiro passo para a utilização de aminas na síntese química.
Com este novo método sintético, os químicos podem introduzir pequenas, mas críticas, alterações nas moléculas farmacêuticas, tornando muito mais fácil a produção de produtos farmacêuticos quimicamente diversos com diferentes funções biológicas - esforços que, até à data, exigiam normalmente muitas e meticulosas etapas individuais. Esta nova estratégia de modificação pode reduzir drasticamente o número de etapas sintéticas necessárias para preparar e diversificar os candidatos a medicamentos, poupando tempo, custos, energia e mão de obra.
"A capacidade de ativar e modificar diretamente as aminas permitir-nos-á explorar rapidamente a forma como as alterações estruturais afectam a atividade biológica", observa Leonori. "Trata-se de uma mudança fundamental na forma como pensamos e utilizamos estes grupos funcionais omnipresentes."
Leonori vê este trabalho como a porta de entrada para uma paisagem química inteiramente nova: "Acredito que a nossa abordagem abrirá a porta a moléculas que nunca foram feitas antes. Estamos particularmente entusiasmados com a possibilidade de aplicar esta reatividade à modificação de biomoléculas e polímeros".
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