Des chercheurs mettent au point une nouvelle méthode pour produire des composés inconnus jusqu'à présent
Une équipe de recherche internationale a publié dans la revue Nature un article décrivant un nouveau processus qui simplifie la production de molécules complexes
Une équipe internationale de chimistes a dévoilé une nouvelle méthode pour augmenter la réactivité des amines, des composés qui entrent dans la composition de nombreux médicaments parmi les plus utilisés au monde. Cette nouvelle approche promet de rationaliser la synthèse Pharmaceutique et permettra aux chimistes de produire de nouvelles molécules qui n'ont jamais été fabriquées auparavant.
La recherche, publiée dans la prestigieuse revue Nature et menée par des scientifiques de l'université RWTH d'Aix-la-Chapelle, en Allemagne, en collaboration avec de nombreux chercheurs du Royaume-Uni, de Chine et d'Italie, se concentre sur l'activation de la liaison chimique centrale des amines : la liaison carbone-azote. En activant cette liaison, les chercheurs ont permis aux amines de s'engager dans des réactions de couplage croisé, l'une des stratégies les plus puissantes pour assembler des molécules complexes à partir de fragments plus simples. Les chercheurs ont pu activer différentes classes d'amines et réaliser avec succès des couplages croisés avec une large gamme d'autres molécules organiques, ce qui a permis la synthèse d'un éventail de composés différents.
Les groupes amines jouent un rôle central dans la fonction biologique de nombreux médicaments, notamment les antibiotiques, les anesthésiques et les antidépresseurs. Historiquement, ces groupes fonctionnels ont été utilisés presque exclusivement comme points d'aboutissement statiques dans la synthèse, car la manipulation directe de la liaison carbone-azote s'est avérée chimiquement difficile. L'auteur correspondant, le professeur Daniele Leonori, titulaire de la chaire de chimie organique III à l'université RWTH d'Aix-la-Chapelle, souligne que la percée de son équipe représente un premier pas vers l'utilisation des amines dans la synthèse chimique.
Grâce à cette nouvelle méthode de synthèse, les chimistes peuvent introduire des modifications mineures mais essentielles dans les molécules pharmaceutiques, ce qui facilite grandement la production de produits pharmaceutiques chimiquement diversifiés et dotés de fonctions biologiques différentes - des efforts qui, jusqu'à présent, nécessitaient généralement de nombreuses et minutieuses étapes individuelles. Cette nouvelle stratégie de modification peut réduire considérablement le nombre d'étapes synthétiques nécessaires à la préparation et à la diversification des médicaments candidats, ce qui permet d'économiser du temps, de l'argent, de l'énergie et de la main-d'œuvre.
"La possibilité d'activer et de modifier directement les amines nous permettra d'explorer rapidement la manière dont les changements structurels affectent l'activité biologique", note M. Leonori. "Il s'agit d'un changement fondamental dans la manière dont nous envisageons et utilisons ces groupes fonctionnels omniprésents.
Leonori considère ce travail comme la porte d'entrée d'un paysage chimique entièrement nouveau : "Je pense que notre approche ouvrira la porte à des molécules qui n'ont jamais été fabriquées auparavant. Nous sommes particulièrement enthousiastes quant à la possibilité d'appliquer cette réactivité à la modification des biomolécules et des polymères".
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