De nouvelles substances actives pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
Lancement du projet de recherche HI-FIVE à l'échelle de la Rhénanie-du-Nord-Westphalie
Environ quatre millions de personnes en Allemagne souffrent d'une maladie potentiellement mortelle, l'insuffisance cardiaque. Pour 50% d'entre elles, les médicaments disponibles ne sont pas envisageables ou n'ont qu'un effet insuffisant. Les chercheurs et cardiologues du Leibniz-Institut für Analytische Wissenschaften - ISAS, du Lead Discovery Center GmbH (LDC) et du Herz- und Diabeteszentrum NRW (HDZ NRW) souhaitent élargir les possibilités de traitement de l'insuffisance cardiaque. Ils travaillent au développement de nouvelles substances actives afin d'améliorer de manière ciblée les soins et la qualité de vie des patients. Leur nouveau projet de recherche "HI-FIVE - Inhibiteurs GRK5 pour le traitement de différentes entités d'insuffisance cardiaque (HI-FIVE)" est soutenu par le gouvernement du Land de Rhénanie-du-Nord-Westphalie et l'UE à hauteur d'environ 2,1 millions d'euros.
En cas d'insuffisance cardiaque, le cœur ne pompe plus suffisamment de sang dans le corps. En conséquence, les organes ne sont pas suffisamment approvisionnés en oxygène et en nutriments. Les personnes concernées se plaignent d'une baisse de performance, d'essoufflement, de fatigue et, à un stade avancé de la maladie, de rétention d'eau dans les tissus. Mais toutes les insuffisances cardiaques ne se ressemblent pas, il existe différentes manifestations : "Alors que chez les hommes, un débit cardiaque réduit est la cause la plus fréquente d'une insuffisance cardiaque, chez les femmes, une fonction de relâchement réduite du muscle cardiaque entraîne un remplissage moindre du ventricule gauche", explique le professeur Tanja Rudolph, médecin-chef de la clinique de cardiologie générale et interventionnelle / angiologie au HDZ NRW.
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Une nouvelle approche thérapeutique s'adresse à une enzyme clé
Les différentes manifestations de la maladie rendent difficile, pour la moitié des personnes concernées, un traitement adéquat avec les médicaments actuellement disponibles. Dans un projet préliminaire, les chercheurs ont identifié des substances actives qui inhibent l'enzyme clé GRK5, hautement régulée en cas d'insuffisance cardiaque. Les partenaires du projet HI-FIVE souhaitent à présent optimiser davantage ces inhibiteurs de GRK5 afin d'ouvrir la voie à un nouveau traitement à l'action ciblée. "Dans ce projet de recherche, nous allons prendre en compte les aspects spécifiques au sexe et à l'âge de l'insuffisance cardiaque. C'est une nécessité urgente, car l'âge et le sexe féminin sont toujours sous-représentés dans la plupart des études précliniques et cliniques", explique le professeur Kristina Lorenz, responsable du département de recherche translationnelle à l'ISAS. La pharmacologue coordonne le projet HI-FIVE.
Développement de candidats médicaments précliniques
Beaucoup de recherche et de développement sont encore nécessaires avant que les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque puissent bénéficier d'une nouvelle option thérapeutique à l'avenir. Pour que la translation - le transfert des nouvelles connaissances vers l'application - réussisse, les scientifiques et les médecins collaborent étroitement pendant les trois années du projet de recherche préclinique. HI-FIVE se base sur les structures directrices de l'inhibiteur GRK5, que le LDC a préalablement identifiées et optimisées grâce à un criblage à haut débit. Les candidats les plus prometteurs pour une bonne absorption orale et une action ciblée avec le moins d'effets secondaires possible sont maintenant développés dans le projet HI-FIVE. Afin d'approfondir la compréhension de l'insuffisance cardiaque, 500 patients seront examinés pendant un an au HDZ NRW en fonction des symptômes et de la gravité de leur maladie. Les scientifiques étudient l'efficacité des inhibiteurs GRK5 dans les cellules du muscle cardiaque humain issues de cellules souches et chez la souris. "A la fin du projet, nous voulons franchir une nouvelle étape importante vers l'application clinique avec un candidat médicament préclinique, et créer ainsi de nouvelles options de traitement pour des millions de patients souffrant d'insuffisance cardiaque", ajoute Bert Klebl, CEO et CSO du LDC.
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