Neue Polymorphe Form von Indomethacin entdeckt – ein seltenes Ereignis in der Pharmaforschung
Vier Forschungspartner identifizierten die κ-Form des Schmerzmittels mithilfe der MicroED-Methode an Kristallen unter einem Mikrometer Größe
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Die Rigaku Corporation gab bekannt, dass die Ergebnisse eines gemeinsamen Forschungsprojekts mit Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. und der Meiji Pharmaceutical University in Crystal Growth & Design veröffentlicht wurden.
Cover of the June 2026 issue of Crystal Growth & Design, featuring this research.
Im Rahmen dieser Forschungsarbeit wurde ein bislang unbekanntes Polymorph (κ-Form) von Indomethacin entdeckt, einem weit verbreiteten Schmerzmittel und Entzündungshemmer. Das Forschungsteam führte zudem eine Strukturanalyse und Charakterisierung der neu identifizierten Kristallform durch. Obwohl Indomethacin seit Jahren Gegenstand der pharmazeutischen Forschung ist, ist die Entdeckung eines neuen Polymorphs ein äußerst seltenes Ereignis, was dieser Entdeckung sowohl für die Kristallographie als auch für die pharmazeutische Forschung eine große Bedeutung verleiht.
Kristallpolymorphe sind unterschiedliche Kristallstrukturen, die aus derselben chemischen Verbindung entstehen und zu Abweichungen bei Eigenschaften wie Löslichkeit und Stabilität führen. Unterschiede zwischen Polymorphen sind ein wichtiges Forschungsthema in der pharmazeutischen Entwicklung, da sie die Qualität und die Herstellbarkeit von Arzneimitteln beeinflussen. Es wird erwartet, dass das neu entdeckte Polymorph das Verständnis in der künftigen pharmazeutischen Forschung vertiefen wird.
Die Strukturanalyse im Rahmen dieses Forschungsprojekts wurde mithilfe der MicroED-Methode mit dem XtaLAB Synergy-ED durchgeführt, einem vollständig integrierten Elektronendiffraktometer, das gemeinsam von Rigaku und JEOL Ltd. entwickelt wurde. Das neu entdeckte Polymorph bestand aus extrem kleinen Kristallen mit einer Größe von weniger als einem Mikrometer, was eine Strukturanalyse mit herkömmlichen Röntgendiffraktionsmethoden erschwerte. Mithilfe der MicroED-Technologie gelang es dem Forschungsteam, die Kristallstruktur der neuen κ-Form zu bestimmen.
Darüber hinaus ergab die Analyse der molekularen Anordnungen innerhalb des Kristalls, dass intermolekulare Wechselwirkungen zur Stabilität des Polymorphs beitragen. Diese Ergebnisse belegen die Wirksamkeit von MicroED bei der Erkennung bisher nicht nachweisbarer Polymorphe und unterstreichen dessen Potenzial, die pharmazeutische Qualität zu verbessern und die Arzneimittelentwicklung zu beschleunigen.
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