19.11.2021 - University of Bath

Chemie-Durchbruch ebnet den Weg zu nachhaltigeren Arzneimitteln

Nachhaltigeres Verfahren zur Herstellung von Arzneimitteln reduziert Abfall und Energieverbrauch erheblich

Chemieforscher der Universität Bath haben eine neue Methode entwickelt, bei der blaues Licht eingesetzt wird, um Arzneimittel auf nachhaltigere Weise herzustellen, wodurch der Energiebedarf und die bei der Herstellung anfallenden chemischen Abfälle erheblich reduziert werden.

Die Synthese von Arzneimitteln aus kleinen Molekülen erfordert normalerweise mehrere Schritte, bei denen jeweils Abfallprodukte und Lösungsmittelabfälle anfallen, die oft giftig sind und nur schwer sicher entsorgt werden können.

Derzeit wird geschätzt, dass für jedes Kilogramm hergestellter Arzneimittel etwa 100 kg Abfall anfallen, was den Prozess äußerst ineffizient macht.

Das Team in Bath unter der Leitung von Dr. Alex Cresswell, einem Royal Society University Research Fellow im Fachbereich Chemie der Universität, hat eine neue Methode zur Synthese von stickstoffhaltigen Chemikalien, den so genannten primären Aminen, entwickelt, die in mehr als der Hälfte aller Arzneimittel verwendet werden.

Die Methode verwendet einen Katalysator, der durch blaues Licht aktiviert wird, um die Reaktion zu beschleunigen, und kommt mit weniger Schritten und weniger Energie aus, wodurch der bei der Arzneimittelentwicklung entstehende Abfall drastisch reduziert wird.

Das Team hat die Methode durch die Synthese eines Medikaments zur Behandlung von Multipler Sklerose (MS), Fingolimod (Markenname Gilenya), getestet, das von Novartis hergestellt wird und im Jahr 2020 einen weltweiten Umsatz von 3 Mrd. USD erzielte.

Dr. Cresswell sagte: "Die Herstellung von Arzneimitteln kann ein verschwenderischer Prozess sein, bei dem die meisten Abfälle verbrannt werden".

"Unser neues Verfahren synthetisiert α-trisubstituierte primäre Amine in nur einem Schritt, ein Ziel, das Chemikern seit vielen Jahren verwehrt bleibt."

"Die Menschen denken nicht wirklich an die Pharmaindustrie, wenn es um Kohlenstoffemissionen geht, aber einige Studien haben errechnet, dass die Pharmaindustrie mehr Emissionen verursacht als die Automobilindustrie."

"Wir freuen uns sehr, dass unsere Gruppe die erste weltweit ist, der dieser Durchbruch gelungen ist, und hoffen, dass er in Zukunft zu viel nachhaltigeren pharmazeutischen Herstellungsprozessen führen könnte."

Auch wenn das neue Verfahren wahrscheinlich nicht sofort von den Pharmaunternehmen für die Massenproduktion bestehender Arzneimittel übernommen werden wird, hofft das Team, dass die Methode den Prozess der Entdeckung und Entwicklung neuer Arzneimittel beschleunigen könnte, indem sie die Synthese neuer chemischer Strukturen für Tests erleichtert.

Dr. Cresswell sagte: "Der Aufbau neuer Moleküle während des Prozesses der Arzneimittelentdeckung erfordert Reaktionen, die es einfach machen, Atome in der gewünschten Weise 'zusammenzuklicken', ein bisschen wie das Bauen von Modellen aus Lego."

"Ziel ist es, Tausende von verschiedenen Derivaten für biologische Tests herzustellen, und unser neues Verfahren gibt den Chemikern eine Möglichkeit, bestimmte Atome zu verbinden, die vorher einfach nicht verfügbar war. Das sollte helfen, den Entdeckungsprozess zu beschleunigen."

Das Team arbeitet nun mit mehreren Pharmaunternehmen zusammen, um das Verfahren zu erweitern.

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