Découverte d'un nouveau polymorphe de l'indométacine – un événement rare dans la recherche pharmaceutique
Quatre partenaires de recherche ont identifié la forme κ de l'analgésique par MicroED sur des cristaux de moins d'un micromètre
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Rigaku Corporation a annoncé la publication des résultats d'un projet de recherche conjoint mené avec Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. et l'Université pharmaceutique Meiji dans Crystal Growth & Design.
Cover of the June 2026 issue of Crystal Growth & Design, featuring this research.
Cette étude a révélé un polymorphe de l'indométacine jusqu'alors inconnu (forme κ), un analgésique et anti-inflammatoire largement utilisé. L'équipe de recherche a également procédé à l'analyse structurale et à la caractérisation de cette nouvelle forme cristalline. Bien que l'indométacine fasse l'objet de recherches pharmaceutiques depuis plusieurs années, la découverte d'un nouveau polymorphe représente un événement extrêmement rare, et confère donc à cette découverte une importance capitale pour la cristallographie et la recherche pharmaceutique.
Les polymorphes cristallins sont des structures cristallines différentes issues d'un même composé chimique, entraînant des variations de propriétés telles que la solubilité et la stabilité. Les différences entre polymorphes constituent un axe de recherche important en développement pharmaceutique, car elles ont une incidence sur la qualité et la fabricabilité des médicaments. Ce polymorphe récemment découvert devrait permettre d'approfondir les connaissances dans les recherches pharmaceutiques de demain.
L'analyse structurale de ce projet de recherche a été réalisée par la méthode MicroED à l'aide du diffractomètre électronique XtaLAB Synergy-ED, entièrement intégré et développé conjointement par Rigaku et JEOL Ltd. Ce polymorphe nouvellement découvert était constitué de cristaux extrêmement petits, de moins d'un micromètre, ce qui rendait l'analyse structurale difficile par les méthodes de diffraction des rayons X conventionnelles. Grâce à la technologie MicroED, l'équipe de recherche a pu réussir à déterminer la structure cristalline de la nouvelle forme κ.
De plus, l'analyse de l'organisation moléculaire au sein du cristal a révélé des interactions intermoléculaires contribuant à la stabilité du polymorphe. Ces résultats prouvent l'efficacité de la micro-électronique (MicroED) dans la découverte de polymorphes jusqu'alors indétectables et soulignent son potentiel pour améliorer la qualité des produits pharmaceutiques et accélérer le développement de médicaments.
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