Evotec schließt klinische Phase I mit EVT101 erfolgreich ab

10.08.2006

Evotec AG gab den erfolgreichen Abschluss der Phase I Entwicklung von EVT 101 bekannt. EVT 101 ist ein selektiver Antagonist für den NR2B-Subtyp des NMDA-Rezeptors zur potenziellen Behandlung der Alzheimer'schen Erkrankung und/oder neuropathischer Schmerzen.

Insgesamt 90 junge und ältere gesunde Probanden haben Einzel- und Mehrfachdosen der Substanz bei jeweils steigender Dosierung eingenommen. Die Studien haben gezeigt, dass EVT 101 bei allen Probanden gut vom Körper aufgenommen wurde, eine gute Bioverfügbarkeit erreicht hat sowie sehr gut verträglich war. Bei der Einnahme sind keine signifikanten Nebenwirkungen aufgetreten. Sowohl bei jungen als auch bei älteren Probanden hat die Substanz laut Evotec ein gutes pharmakokinetisches Profil gezeigt, mit einer Halbwertzeit von etwa 11 Stunden. Dies würde einer oralen Dosierung von ein bis zwei Mal täglich entsprechen.

EVT 101 ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist, der den NR2B-Subtyp der NMDA-Rezeptoren blockiert. In präklinischen Modellen hat die Substanz eine positive medizinische Wirkung sowie, verglichen mit nicht-selektiven NMDA-Rezeptorantagonisten, ein günstigeres Nebenwirkungsprofil gezeigt. EVT 101 verfügt zudem über eine gute orale Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik im lebenden Organismus.

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