Meine Merkliste
my.bionity.com  
Login  

Fosamprenavir



Steckbrief
Name (INN) Fosamprenavir
Weitere Namen

GW433908

Wirkungsgruppe

Protease-Inhibitor

Handelsnamen

Telzir®, Lexiva®

Klassifikation
ATC-Code J05AE07
CAS-Nummer 226700-79-4
Verschreibungspflichtig: Ja

Ähnliche Arzneistoffe suchen

Fachinformation (Fosamprenavir)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name:
Summenformel C25H36N3O9PS
Molare Masse 585,608 g/mol

Fosamprenavir ist ein Arzneistoff, der in oralen Darreichungsformen zur Therapie von HIV-Infektionen und AIDS Anwendung findet. Es gehört zur Gruppe der Protease-Inhibitoren, die gewöhnlich mit anderen antiviralen Arzneistoffen kombiniert werden. Vgl. HAART, NNRTI, NRTI.

Fosamprenavir haltige Tabletten und Suspension wurden von Glaxo Wellcome entwickelt und im Juli 2004 von der EMEA in für den europäischen Raum zugelassen.

Inhaltsverzeichnis

Indikation und Wirksamkeit

Das Arzneimittel ist bei HIV-Infektionen bei Erwachsenen zugelassen. Fosamprenavir selbst ist nicht wirksam, erst der Metabolit Amprenavir, der selbst als Arzneistoff zur Verfügung steht, entfaltet die antivirale Wirkung. In der Regel wird Fosamprenavir mit Ritonavir geboostert, das heißt, dass ein zweiter Protease-Inhibitor in geringer Dosierung den Abbau von Fosamprenavir hemmt, sodass ein höherer Wirkstoffgehalt im Organismus gewährleistet bleibt.

Wirkmechanismus, Pharmakokinetik

Fosamprenavir ist eine Weiterentwicklung des Protease-Inhibitors Amprenavir. Durch Veresterung mit Phosphorsäure wurde aus Amprenavir ein Prodrug mit verminderter Lipophilie, das eine bessere Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt ermöglicht. Schon während der Resorption wird Fosamprenavir zu Amprenavir hydrolysiert. Dieses wird im Blut beinahe vollständig an Pasmaproteine gebunden. Die Wirkung besteht in der Hemmung der viralen Protease, wodurch in der Wirtszelle keine infektiösen Viren mehr gebildet werden können. Abbau und Ausscheidung erfolgt über Leber und Stuhl, wobei dem Cytochrom P450 Enzymsystem die entscheidende Rolle zukommt.

Dosierung

Die empfohlene Dosierung für Fosamprenavir beträgt zweimal täglich 700 mg (= 1 Filmtablette) zusammen mit zweimal täglich 100 mg Ritonavir. Dies bedeutet eine deutliche Reduktion der Tablettenmenge im Vergleich zur Therapie mit Amprenavir.

Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Häufig beobachtet man Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö sowie Exantheme. Diese können unter Umständen zu lebensgefährlichen Komplikationen und Therapieabbruch führen. Der Abbaumechanismus über die Leber hat zahlreiche Interaktionen mit anderen Arzneistoffen zur Folge. Besonders die Kombination Fosamprenavir/Ritonavir, beides Hemmer des Cytochrom CYP3A4 Isoenzyms, verschärft diese Situation entscheidend. Behandlungen mit zusätzlichen Medikamenten bedürfen daher einer sorgfältigen Kontrolle.

Literatur

  • J.M. Gatell, From amprenavir to GW433908’’, J HIV Ther., 2001;6(4):95-9.
Bitte beachten Sie den Hinweis zu Gesundheitsthemen!
 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Fosamprenavir aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
Ihr Bowser ist nicht aktuell. Microsoft Internet Explorer 6.0 unterstützt einige Funktionen auf ie.DE nicht.