Emtricitabin

Emtricitabin ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Cytidin. Es ist ein Virustatikum aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) und wird als Arzneistoff (Coviracil, Triangle Pharmaceutics) zur Behandlung von HIV (1 und 2) eingesetzt. Es ist ebenfalls gegen HBV wirksam.

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Pharmakologie

Das Nukleosid Emtricitabin wird in der Zelle zum Nukleotid phosphoryliert. In Konkurrenz mit dem natürlichen Nukleotid Desoxycytosintriphosphat (dCTP) wird Emtricitabin-triphosphat in die DNA eingebaut. Der Einbau des Didesoxynukleosidtriphosphats führt zum Kettenabbruch und zur Hemmung der virale reverse Transkriptase.

Pharmakokinetik

Dank der langen Halbwertszeit (Elimiationshalbwertszeit: 10 h, intrazelluläre Halbwertzeit des Triphosphats: 39 h) ist die einmal tägliche Anwendung möglich.

Siehe auch

• Lamivudin

Quellen

1. ↑ ^{a b} Emtricitabin bei DrugBank

Literatur

• Analytik: Xenobiotica 96 26(2), 189–99
• Synthese: Journal of Medical Chemistry 1993 36(2), 181–95
• Pharmakologie: Biochem. Pharmacol. 1993, 45(7), 1540–3
• Verwendung: Journal of Infectious Diseases 2000 182(2), 599–602
• Journal of Antimicrob. Chemoth. 2001 48(4), 507–13

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