Descoberto um novo polimorfo da indometacina – um evento raro na pesquisa farmacêutica
Quatro parceiros de pesquisa identificaram a forma κ do analgésico por MicroED em cristais menores que um micrômetro
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A Rigaku Corporation anunciou que os resultados de um projeto de pesquisa conjunta realizada com a Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. e Universidade Farmacêutica Meiji foram publicados no Crystal Growth & Design.
Cover of the June 2026 issue of Crystal Growth & Design, featuring this research.
Essa pesquisa descobriu um polimorfo anteriormente desconhecido (forma κ) da indometacina, um fármaco anti-inflamatório e de alívio da dor de amplo uso. A equipe da pesquisa também realizou uma análise estrutural e caracterização da forma cristalina recém-identificada. Embora a indometacina seja objeto de pesquisa farmacêutica há anos, a descoberta de um novo polimorfo é um evento extremamente raro, fazendo com que essa descoberta seja altamente significante tanto para a cristalografia quanto para as pesquisas farmacêuticas.
Os polimorfos cristalinos são estruturas cristalinas diferentes formadas pelo mesmo composto químico, resultando em variações nas propriedades, como solubilidade e estabilidade. As diferenças entre os polimorfos são um tema importante de pesquisa no desenvolvimento farmacêutico, visto que afetam a qualidade do fármaco e a capacidade de fabricação. Espera-se que o polimorfo recém-descoberto aprofunde o entendimento em futuras pesquisas farmacêuticas.
A análise estrutural nesse projeto de pesquisa foi realizada usando o método MicroED com o XtaLAB Synergy-ED, difratômetro de elétrons totalmente integrado, desenvolvido em conjunto pela Rigaku e pela JEOL Ltd. O polimorfo recém-descoberto consistiu de cristais extremamente pequenos, medindo menos de um micrômetro, tornando a análise estrutural difícil ao usar métodos de difração de raios X convencionais. Ao aproveitar a tecnologia MicroED, a equipe de pesquisa determinou com sucesso a estrutura cristalina da nova forma κ.
Além disso, a análise dos arranjos moleculares dentro do cristal revelou interações intermoleculares que contribuem para a estabilidade do polimorfo. Esses achados demonstram a eficácia da MicroED na descoberta de polimorfos não detectados anteriormente e destacam seu potencial quanto a melhorar a qualidade farmacêutica e acelerar o desenvolvimento de fármacos.
Publicação original
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