Sulfonylharnstoffe

Sulfonylharnstoffe sind orale Antidiabetika, Arzneistoffe, die bei mittelgradigem Diabetes mellitus Typ II (Zuckerkrankheit) eingesetzt werden . Sie stimulieren die Freisetzung von Insulin durch Blockade von Kalium-Kanälen in den B-Zellen des Pankreas. Sie sind strukturell mit den Sulfonamiden verwandt. Chemisch ähnliche Stoffe finden sich in der Nahrungsmittelindustrie, eine Verbindung dieser Stoffe zu Diabetes ist nicht etabliert.

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Die Herbizide aus der Stoffgruppe der Sulfonylharnstoffe wurden bei Forschungsarbeiten mit den Arzneiwirkstoffen zufällig entdeckt.

Pharmakologie

Wirkung: Stimulation der Insulinfreisetzung aus den ß-Zellen des Pankreas unabhängig von der Blutglucosekonzentration (insulinotrope Wirkung). Mechanismus: Blockade der ATP-abhängigen Kaliumkanäle der ß-Zelle. Dadurch Depolarisation der Zelle und Calciumeinstrom. Der Calciumeinstrom führt zu einer Entleerung des Insulins aus den Speichervesikeln und somit zu einer erhöhten Insulinfreisetzung ins Blut. Wirksam zur Risikosenkung mikrovaskulärer Ereignisse (Gilbenclamid).

Nebenwirkungen

Sulfonylharnstoffe können zu Unterzucker führen, eventuell auch zu gastrointestinalen Beschwerden. Seltene Nebenwirkungen sind Störungen der Blutbildung oder hepatische Cholestase (wie bei den Sulfonamiden). Bei Schwangerschaft müssen Diabetikerinnen auf Insulin umgestellt werden.

Vertreter

Der bekannteste Vertreter ist Glibenclamid. Glimepirid hat eine längere Wirkdauer als Glibenclamid. Ältere, deutlich schwächer wirksame Sulfonylharnstoffe sind Tolbutamid und Carbutamid.

Sulfonylharnstoffe der 1. Generation:

• Carbutamid
• Tolbutamid

Sulfonylharnstoffe der 2. Generation:

• Glibenclamid (Euglucon, Normoglucon, Glucobene, Dia-Eptal)
• Glibornurid (Gluborid, Glutril)
• Gliclazid (Diamicron)
• Glimepirid (Amaryl)
• Glipizid (Glibenese, Minidiab)
• Gliquidon (Glurenorm)
• Glisoxepid (Pro-Diaban)
• Glycodiazin (Redul)

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