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Eflornithin



Steckbrief
Name (INN) Eflornithin
Wirkungsgruppe

Antiprotozoika

Handelsnamen

Vaniqa® (D)

Klassifikation
ATC-Code D11AX16P01CX03
CAS-Nummer 67037-37-0
Verschreibungspflichtig: Ja

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Fachinformation (Eflornithin)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: (RS)-2,5-Diamino- 2-(difluormethyl)pentansäure
Summenformel C6H12F2N2O2
Molare Masse 182,17 g/mol−1

Eflornithin ist ein verschreibungspflichtiger Arzneistoff gegen Trypanosoma brucei gambiense, einen Erreger der Schlafkrankheit. Chemisch Difluormethyl-Ornithin, DFMO.

Als Vaniqa® 11,5% Creme wird Eflornithin zur Behandlung von unerwünschtem Haarwuchs (Hirsutismus) im Gesicht bei Frauen von der Fa. Shire Deutschland vertrieben.

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Inhaltsverzeichnis

Geschichte

Vor dem Hintergrund der Toxizität und beginnenden Resistenzproblemen der ohnehin wenigen und alten Trypanosomen-Mittel wurde Eflornithin, das aus der Onkologie stammt, in den 80er Jahren geradezu als Wundermittel gesehen. Die Produktion wurde jedoch in den 90er Jahren eingestellt, da sie sich finanziell nicht lohnte. Alle Proteste halfen nichts, ein ähnliches Schicksal ereilte oder bedrohte auch andere Mittel gegen Krankheiten des afrikanischen Kontinents, die sich auch reisemedizinisch nicht bezahlt machten. Erst als Eflornithin in einem Anti-Bartwuchs-Mittel für Frauen (Vaniqa®) auf den Markt kam und groß beworben wurde, wurde auch der Öffentlichkeit und Politik die Absurdität der Situation bewusst.

Ein Mittel, das in Afrika zigtausende Menschenleben retten könnte, wurde dort aus wirtschaftlichen Gründen nicht vertrieben, aber in der westlichen Welt wurde es als Kosmetikum eingesetzt. Sanofi-Aventis, der Konzern der durch Fusionen mittlerweile die Rechte hatte, und die WHO einigten sich schließlich auf ein Programm, das Mittel wieder in Afrika einzusetzen.

Wirkung

Eflornithin ist ein irreversibler Hemmstoff des Enzyms Ornithin-Decarboxylase (ODC), das die Umwandlung von Ornithin in Putrescin und andere Polyamine katalysiert, die ihrerseits an der Regulation von Zellwachstum und -differenzierung, auch im Haarfollikel, beteiligt sind. Dadurch wird die Bildung des Haares verlangsamt. Vaniqa ist zugelassen für Frauen mit unerwünschtem Haarwuchs (Hirsutismus) im Gesicht und unterhalb des Kinns. Gemäß den Studien soll Vaniqa das Wachstum von Haaren im Gesicht innerhalb von acht Wochen deutlich verlangsamen - vorausgesetzt sie wird zweimal täglich im Abstand von acht Stunden auf die gereinigte, trockene Haut aufgetragen, einmassiert und dort mindestens vier Stunden belassen. Für einen dauerhaften Erfolg ist eine Dauerbehandlung notwendig, da sich etwa acht Wochen nach Beendigung der Therapie der ursprüngliche Zustand wieder einstellt. Eine 30-Gramm-Tube kostet zwischen 52,23 und 54,98 Euro.

Trotz seiner spezifischen Hemmung der ODC wirkt Eflornithin nur gegen den Erreger der Westafrikanischen Schlafkrankheit, nicht jedoch gegen Trypanosoma brucei rhodesiense. Der Grund dafür ist, dass in diesen Zellen die ODC wesentlich schneller erneuert wird (nach einigen Stunden) als in T.brucei gambiense und daher Eflornithin nur kürzere Zeit wirksam sein kann.

Studien zum Hirsutismus

Die Wirksamkeit und Sicherheit wurde laut Fachinformation[1][2] in zwei Studien mit knapp 600 Frauen mit exzessivem Haarwuchs im Gesicht über 24 Wochen getestet.

Resultat

  • 6 % rein, fast rein
  • 29 % deutliche Besserung
  • 35 % Besserung
  • 30 % keine Besserung/Verschlechterung

Im Vergleich dazu besserte sich bei ebenfalls einem Drittel der Haarwuchs auf Basis der Cremegrundlage.

Als sehr häufige Nebenwirkung (>10 %) wurde eine im Allgemeinen leichte Akne festgestellt, häufig (1 % bis 10 %) traten Pseudofolliculitis barbae, Alopezie, Stechen, Brennen, trockene Haut, Pruritus, Erythem, Kribbeln, Hautreizungen, Hautausschlag und Follikulitis auf.

Da Vaniqa keine Enthaarungscreme ist, ist eine herkömmliche Haarentfernung weiterhin notwendig. Allerdings sollen die Abstände zwischen den Haarentfernungen durch das verlangsamte Wachstum größer werden.

Quellen

  1. Bristol-Myers Squibb: Amerikanische Packungsbeilage von VANIQA (2000) online (abgerufen am 14. November 2006)
  2. Shire Deutschland: Fachinformation online (abgerufen am 15. November 2006)
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Eflornithin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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