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Dantrolen



Strukturformel
Allgemeines
Name 1-((5-(p-nitrophenyl)furfurylidene)amino-Hydantoin
Summenformel C14H10N4O5
Andere Namen Dantrolene, Dantrolen
Kurzbeschreibung Muskelrelaxans,
zur Behandlung der malignen Hyperthermie
CAS-Nummer 7261-97-4
Schmelzpunkt 279-280 °C
Wasserlöslichkeit 146 mg/l bei 25 °C

Dantrolen ist ein Arzneistoff, der oral in Kapselform zur Behandlung von spastischen Syndromen mit krankhaft gesteigerter Muskelspannung und intravenös bei der malignen Hyperthermie und beim malignen neuroleptischen Syndrom eingesetzt wird. Es verhindert die Freisetzung von Calcium aus dem sarkoplasmatischen Retikulum wahrscheinlich über eine Hemmung des Ryanodin-Rezeptors und kann so die unkontrolliert ablaufenden Kontraktionen der gesamten Skelettmuskulatur durchbrechen.[1] Dantrolen wird in Deutschland von der Firma Procter & Gamble Pharmaceuticals unter den Namen Dantamacrin® und Dantrolen i. v. vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Die maligne Hyperthermie ist eine seltene aber lebensbedrohende Narkosekomplikation. Auslösende Triggersubstanzen sind volatile Inhalationsanästhetika und depolarisierende Muskelrelaxantien. Eine für die Erkrankung disponierende Ursache ist häufig eine Mutation des für einen Ryanodin-Rezeptor kodierenden RYR1-Gens. Ein ausreichender Vorrat an Dantrolen zur Notfalltherapie ist in operativen Kliniken und auch in anästhesiologischen Praxen, die Patienten ambulant in Allgemeinanästhesie versorgen, unerlässlich.

Problematisch ist die schlechte Wasserlöslichkeit von Dantrolen und die daraus entstehende Schwierigkeit, in Notsituationen schnell Lösungen zur intravenösen Anwendung herzustellen. Mit Ryanodex befindet sich eine neue wasserlöslichere Dantrolen-Formulierung in der präklinischen Entwicklung.[2]

Eine weitere Einsatzmöglichkeit könnte die Therapie der bei Intoxikationen mit MDMA (Ecstasy) nicht selten auftretenden Hyperthermie sein.[3]

Literatur

Einzelnachweise

  1. Krause et al.: Dantrolene - A review of its pharmacology, therapeutic use and new developments. Anaesthesia 2004;59:364-373 PMID 15023108 (Übersichtsarbeit)
  2. Gerbershagen et al.: Comparison of Therapeutic Effectiveness of Dantrolene and Ryanodex in Porcine Malignant Hyperthermia. Anesthesiology 2007; 107: A1922 (Abstract) Volltext
  3. Hall & Henry: Acute toxic effects of ‘Ecstasy’ (MDMA) and related compounds: overview of pathophysiology and clinical management. Br J Anaesth. 2006;96(6):678-85. PMID 16595612
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Dantrolen aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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