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Amilorid



Strukturformel
Allgemeines
Freiname Amilorid
Andere Namen
  • N-Amidino-3,5-diamino- 6-chlorpyrazincarboxamid
Summenformel C6H8ClN7O
CAS-Nummer 2609-46-3
Kurzbeschreibung gelblicher Feststoff (Hydrochlorid) [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffgruppe

Diuretikum

ATC-Code C03DB01
Fertigpräparate
  • Amipramidin®
  • Amipramizid®
  • Guanamprazin®
Eigenschaften
Molare Masse 229,63 g·mol−1
Aggregatzustand fest (Hydrochlorid)
Schmelzpunkt 293 °C (Hydrochlorid) [1]
Löslichkeit

schwer löslich in kaltem Wasser [2]

Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [1]

T
Giftig
R- und S-Sätze R: 25
S: 36-45
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Amilorid ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das erstmals 1967 als Medikament zugelassen wurde. Es wird bei Kaliummangel infolge von Herzinsuffizienz und zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.[2]

Chemisch gesehen handelt es sich bei Amilorid um ein Pyrazinderivat. Es enthält weiterhin eine Guanidino-Gruppe. Es ist lichtempfindlich.

Inhaltsverzeichnis

Wirkungsweise

Die Wirkung von Amilorid beruht auf einer direkten Blockierung des epithelialen Natriumkanals (ENaC). Dieser befindet sich unter anderem in den distalen Nephronen in der Niere und sorgt dort für die Wiederaufnahme von Natriumionen aus dem Primärharn. Amilorid führt durch die Hemmung der Natrium-Wiederaufnahme zu einem erhöhten Natrium- und Wasserverlust ohne jedoch die Kaliumausscheidung zu erhöhen.

Pharmakologische Eigenschaften

Amilorid wird häufig gemeinsam mit Thiazid-Diuretika oder Schleifendiuretika eingesetzt. Durch die kaliumsparende Wirkung kann es zu einer Erhöhung des Blutkaliumspiegels bis hin zu einer Hyperkaliämie kommen. Das Risiko hierfür ist bei gleichzeitiger Einnahme von ACE-Hemmern oder Spironolacton, einem Aldosteronantagonisten, erhöht. Patienten sollten während der Einnahme auf kaliumhaltige Diätsalze verzichten.

Kontraindikationen sind Hyperkaliämie (erhöhter Blutkaliumspiegel), Schwangerschaft und Anurie (krankhaft verringerte Harnproduktion).[2]

Weitere Verwendung

Die Eigenschaft des Amilorids den epithelialen Natriumkanal zu blockieren wird auch bei der Erforschung des Geschmackssinns genutzt. ENaC befindet sich in den Geschmackssinneszellen auf der Zunge und im Rachenraum und ist in die Wahrnehmung des Salz-Geschmacks involviert.

Quellen

  1. a b c Herstellerangaben der Firma EMD Biosciences, 16. Dez. 2007
  2. a b c H. P. T. Ammon (Hrsg.): Hunnius. Pharmazeutisches Wörterbuch. 9. Auflage. de Gruyter, 2004. ISBN 3110174871
 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Amilorid aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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