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Bosentan



Steckbrief
Name (INN) Bosentan
Wirkungsgruppe

Endothelin-Rezeptorantagonist

Handelsnamen

Tracleer®

Klassifikation
ATC-Code C02KX01
CAS-Nummer 147536-97-8
Verschreibungspflichtig: Ja

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Fachinformation (Bosentan)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: 4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)- 5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl] benzolsulfonamid
Summenformel C27H29N5O6S
Molare Masse 551,615 g/mol

Bosentan ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und ist wie Ambrisentan und Sitaxentan als so genannter Orphan Drug zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (pulmonalen Hypertonie) zugelassen.

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Bosentan verdrängt als Antagonist das Endothelin, dem stärksten bekannten körpereigenen Blutgefäßkonstringenz, von seinen Rezeptoren (insbesondere ETA- und ETB- Rezeptoren) und unterdrückt somit akut den durch Endothelin verursachten Anstieg des (pulmonalen) Blutdrucks, sowie chronisch die durch Endothelin verursachte Veränderung der Blutgefäße (Remodelling). Das Produkt wird neuerdings auch bei Sklerodermie eingesetzt, da umfassende Studien positive Ergebnisse zur Verhinderung von offenen Stellen, z. B. an den Fingerkuppen erbracht haben.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen wurden bisher u.a. als Folge des Eingriffs in die Blutdruckregulation Flush-Symptomatik, Ödeme und Hypotonie dokumentiert. Unspezifische Nebenwirkungen, wie Kopfschmerzen, Müdigkeit und Juckreiz konnten ebenso wie Störungen im Magen-Darm-Trakt (Dyspesie und Refluxkrankheit) beobachtet werden. Häufiger treten Leber-Transaminasen-Erhöhungen auf, so dass regelmäßige Blutkontrollen notwendig sind.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind derzeit nur teilweise erforscht. Bosentan kann möglicherweise die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva und oraler Antidiabetika negativ beeinflussen, bei Therapie muss daher eine Schwangerschaft unbedingt ausgeschlossen werden.

Sonstige Informationen

In Deutschland ist Bosentan unter dem Handelsnamen Tracleer® auf dem Markt. Es wird von der Firma Actelion hergestellt und in Form von Tabletten mit 62,5 mg und 125 mg Wirkstoffgehalt vertrieben. Die Tagestherapiekosten betragen ca. 115 €.

Bitte beachten Sie den Hinweis zu Gesundheitsthemen!
 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Bosentan aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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