Scoperto un nuovo polimorfo dell’indometacina: un evento raro nella ricerca farmaceutica
Quattro partner di ricerca hanno identificato la forma κ dell’antidolorifico utilizzando la tecnica MicroED su cristalli di dimensioni inferiori a un micrometro
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Rigaku Corporation ha annunciato che i risultati di un progetto di ricerca condotto in collaborazione con Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. e l’Università Farmaceutica Meiji sono stati pubblicati sulla rivista *Crystal Growth & Design*.
Copertina del numero di giugno 2026 della rivista *Crystal Growth & Design*, dedicata a questa ricerca.
Questa ricerca ha portato alla scoperta di un polimorfo finora sconosciuto (forma κ) dell’indometacina, un farmaco analgesico e antinfiammatorio ampiamente utilizzato. Il team di ricerca ha inoltre condotto un’analisi strutturale e una caratterizzazione della forma cristallina appena identificata. Sebbene l’indometacina sia da anni oggetto di ricerca farmaceutica, la scoperta di un nuovo polimorfo è un evento estremamente raro, il che rende questa scoperta di grande rilevanza sia per la cristallografia che per la ricerca farmaceutica.
I polimorfi cristallini sono diverse strutture cristalline formate dallo stesso composto chimico, che determinano variazioni nelle proprietà quali la solubilità e la stabilità. Le differenze tra i polimorfi costituiscono un importante tema di ricerca nello sviluppo farmaceutico, poiché influenzano la qualità dei farmaci e la loro producibilità. Si prevede che il polimorfo appena scoperto approfondisca la comprensione nella futura ricerca farmaceutica.
L’analisi strutturale in questo progetto di ricerca è stata effettuata utilizzando il metodo MicroED con XtaLAB Synergy-ED, un diffrattometro elettronico completamente integrato sviluppato congiuntamente da Rigaku e JEOL Ltd. Il polimorfo appena scoperto era costituito da cristalli estremamente piccoli, di dimensioni inferiori a un micrometro, il che rendeva difficile l’analisi strutturale con i metodi convenzionali di diffrazione dei raggi X. Sfruttando la tecnologia MicroED, il team di ricerca è riuscito a determinare la struttura cristallina della nuova forma κ.
Inoltre, l’analisi della disposizione molecolare all’interno del cristallo ha rivelato interazioni intermolecolari che contribuiscono alla stabilità del polimorfo. Questi risultati dimostrano l’efficacia del MicroED nella scoperta di polimorfi precedentemente non rilevabili ed evidenziano il suo potenziale nel migliorare la qualità dei prodotti farmaceutici e nell’accelerare lo sviluppo dei farmaci.
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