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Mozenavir



Steckbrief
Name (INN) Mozenavir
Wirkungsgruppe

Proteasehemmer

Handelsnamen

Entwicklung eingestellt

Klassifikation
ATC-Code
CAS-Nummer 174391-92-5
Verschreibungspflichtig:

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Fachinformation (Mozenavir)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: [4R(4α,5α,6β,7β)]hexahydro-5,6-dihydroxy-
1,3-bis[((3-aminophenyl)-methyl)-4,7-bis(phenylmethyl)2
-H-1,3-diazepin-2-on]
Summenformel C33H36N4O3
Molare Masse 536,68 g/mol

Mozenavir ist ein HIV-Proteasehemmer. Da er keine signifikanten Vorteile gegenüber herkömmlichen Proteasehemmern gezeigt hat, wurde das Projekt von der Firma Gilead nicht weiter verfolgt. Deshalb findet man die Substanz auch oft unter ihrem Screening-Namen DMP-450.

Pharmakologie

Mozenavir bindet sehr fest an das aktive Zentrum der HIV-Protease. Dadurch wird die Prozessierung viraler Polyprotein Vorstufen verhindert.

Reviews

  • Analytik: Journal of Pharmazeutical and Biomedical Analysis 20 (1999) Seite 385-388, R.D. Vickery, M.B. Maurin

Journal of Chromatography B, 678 (1996) Seite 303-308, M.F.Grubb, C.A.Robinson, S.J. White, C.L Krauthauser, L. Shum

  • Synthese: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 8 (1998) Seite 823-828, M. Patel, L.T. Bacheler u.a.
  • Pharmakologie: Journal of Medicinal Chemistry 1996 Vol. 39 No. 18 Seite 3514-3525, P.Y.S. Lam, Y.Ru, P.K. Jadhav, P.E. Aldrich u.a.
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