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Emivirin



Strukturformel
Bezeichnungen
Freiname Emivirin
IUPAC-Name 6-Benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-isopropyluracil
Summenformel C17H22N2O3
CAS-Nummer 149950-60-7
Chemisch-physikalische Daten
Molare Masse 302,37 g/mol
Schmelzpunkt 109-110°C EtOH
Siedepunkt

Emivirin (Coactinon, MKC-442) ist ein Hemmstoff der reversen Transkriptase. Obwohl er nucleosidisch ist, wirkt er wie ein nicht-nucleosidischer Hemmer. Die Arbeiten an dem Stoff wurden von Triangle Pharmaceuticals jedoch abgebrochen, da keine verbesserte Wirksamkeit nachgewiesen werden konnte. Der Wirkstoff sollte gegen HIV eingesetzt werden.

Pharmakologie

Emivirin lagert sich an eine Region der reversen Transkriptase, die dem katalytischen Zentrum benachbart ist und hemmt das Enzym allosterisch.

Literaturhinweise

  • Journal of Medicinal Chemistry 1995, Vol 38 No 15, S. 2864, Tanaka, Takashima
  • Antimicrobial agents and chemotherapy, 44(1), 123-130 dAN 2000, Szczech, Furman, Painter, u.a.
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