Nuevos fluoróforos podrían ayudar a combatir el cáncer

Los científicos sintetizan sustancias baratas para el diagnóstico y la terapia de tumores

30.06.2022 - Rusia

Científicos de la Universidad Federal de los Urales y de la Sección de los Urales de la Academia de Ciencias de Rusia han creado nuevos compuestos químicos fluorescentes (fluoróforos) para la terapia fotodinámica de tumores cancerosos, el método más reciente de tratamiento del cáncer. El compuesto es adecuado simultáneamente para el diagnóstico de procesos tumorales mediante la tinción de los tejidos afectados y su posterior tratamiento mediante la destrucción de las células tumorales sin dañar las sanas. Los resultados de los estudios primarios se publicaron en la revista Dyes and Pigments .

UrFU

Los científicos de los Urales llevan más de seis años trabajando en la síntesis de fluoróforos.

La síntesis de estos fluoróforos se caracteriza por su bajo coste, debido a la disponibilidad de todos los derivados en la composición, así como por la ausencia de impurezas que puedan provocar efectos secundarios. La eficacia del fluoróforo se probó en células HeLa utilizadas como modelo de cáncer de cuello de útero. Ahora los científicos están probando cómo interactúa el nuevo compuesto con otros tipos de células cancerosas.

Los fluoróforos son compuestos químicos que emiten luz visible (fotoluminiscencia) cuando se exponen a la luz ultravioleta o visible. Son capaces de propagarse por los tejidos biológicos y teñir las células propensas a los procesos inflamatorios. Así, un nuevo compuesto interactúa con las biomoléculas de los tejidos corporales y, bajo la irradiación ultravioleta o visible, tiñe las zonas en las que se está produciendo el proceso de crecimiento del tumor. Esto permite determinar el tamaño del tumor en el cuerpo y delinear sus límites. Durante los experimentos, los científicos descubrieron que el nuevo fluoróforo cumple una doble función: no sólo tiñe las zonas enfermas, sino que también comienza a destruirlas.

"Inicialmente, investigamos sólo las propiedades tintóreas del compuesto", afirma Grigory Zyryanov, coautor del estudio y profesor del Departamento de Química Orgánica y Biomolecular de la UrFU. "El compuesto es capaz de acumularse en determinadas zonas de la célula -la membrana celular y el retículo (un orgánulo intracelular responsable del plegamiento de las proteínas)- y, bajo irradiación ultravioleta o visible, resaltar las zonas infectadas en verde brillante. Sin embargo, resultó que el fluoróforo funciona entonces como fotosensibilizador. Es decir, bajo la influencia de la irradiación óptica, comienza a interactuar con el entorno celular circundante (oxígeno, agua, etc.) y genera radicales libres, las llamadas especies reactivas de oxígeno. Estas partículas activas entran en interacción química con las células afectadas, iniciando su destrucción, mientras que prácticamente no afectan a las sanas. A esto se le llama terapia fotodinámica, es un nuevo y prometedor método de tratamiento del cáncer con gran eficacia y mínimos efectos secundarios".

Los científicos, utilizando los métodos de la química heterocíclica, crearon dos muestras experimentales. Los químicos sintetizaron un fluoróforo basado en el naftoxazol, un derivado del oxazol utilizado en la síntesis de preparados medicinales y bioquímicos, y un fragmento de naftaleno utilizado como plataforma y la llamada antena para una percepción más eficaz de la irradiación óptica por una molécula. Además, los químicos añadieron al compuesto fragmentos de pireno y antraceno, hidrocarburos aromáticos polinucleares con una elevada respuesta fluorescente, es decir, un brillo intenso. El compuesto que contenía pireno mostró la mayor actividad fluorescente y anticancerígena.

"Los pirenos son muy utilizados para la bioimagen, los antracenos son menos comunes", afirma Grigory Zyryanov. "Estos compuestos son prometedores por muchas razones, entre ellas que pudimos demostrar que el compuesto que contiene pireno comienza a brillar incluso cuando se irradia con luz visible, y esto es visible incluso a simple vista. Esto es muy conveniente, incluso, por ejemplo, para las intervenciones quirúrgicas, cuando todavía es necesario en el tratamiento."

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