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Sitaxentan
| Steckbrief |
| Name (INN) |
Sitaxsentan |
| Wirkungsgruppe |
Endothelin-Rezeptorantagonist
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| Handelsnamen |
Thelin®
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| Klassifikation |
| ATC-Code |
C02KX03 |
| CAS-Nummer |
210421-64-0 |
| Verschreibungspflichtig: |
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| Fachinformation (Sitaxsentan) |
| Chemische Eigenschaften |
IUPAC-Name: N-(4-Chloro-3-methyl-oxazol-5-yl)- 2-[2-(6-methylbenzo[1,3]dioxol-5-yl) acetyl]thiophen-3-sulfonamid |
| Summenformel |
C18H15N2ClO6S2 |
| Molare Masse |
454,906 g·mol-1 |
Sitaxentan ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und ist wie Ambrisentan und Bosentan als so genannter Orphan Drug zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (Pulmonale Hypertonie im NYHA-Stadium III) zugelassen.
Pharmakologie
In klinischen Studien wurde nachgewiesen, daß Sitaxentan die körperliche Leistungsfähigkeit bei Patienten mit Lungenhochdruck verbessert und das Fortschreiten der Krankheitssymptome verlangsamt. Gleichzeitig verbessert sich die Durchblutung der Lunge durch Erweiterung der Pulmonalarterien.[1]
Sonstige Informationen
In Deutschland ist Sitaxentan unter dem Handelsnamen Thelin® seit Dezember 2006 auf dem Markt. Es wird von der Firma Encysive hergestellt und in Form von Tabletten mit 100 mg Wirkstoffgehalt vertrieben. Die Tagestherapiekosten betragen ca. 100 €. Patienten, die das Medikament einnehmen (1 Tablette täglich) müssen monatlich ihre Leberwerte messen lassen, da die Substanzklasse der Endothelinrezeptor-Antagonisten die Leberfunktion beeinträchtigen kann.
Quellen
- ↑ Barst, R.J. et al. (2002): Clinical efficacy of sitaxsentan, an endothelin-A receptor antagonist, in patients with pulmonary arterial hypertension: open-label pilot study. In: Chest. Bd. 121, S. 1860-1868. PMID 12065350 PDF
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