Cetirizin ist als einer der antihistaminisch wirkenden Metaboliten des Ataraktikums Hydroxyzin (Atarax^®, UCB Pharma) entwickelt worden und gehört chemisch gesehen zu einem Derivat der Antihistaminika des Ethylendiamin-Typs.

Cetirizin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation, der zur Linderung der Beschwerden bei Allergien, Neurodermitis, Nesselsucht und Juckreiz und anderen allergischen Hautreaktionen eingesetzt wird. Ferner kann Cetirizin bei Heuschnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung eingenommen werden. Unter den neueren H1-Antihistaminika ist Cetirizin, neben der Substanz Loratadin, vermutlich das am häufigsten eingesetzte Antiallergikum in Tablettenform.

Eine Weiterentwicklung stellt das R-(−)-Enantiomer (das Eutomer) dar, das als Levocetirizin (Xusal^®) im Handel ist.

Funktionsweise

Die Wirkung von Histamin am H₁-Rezeptor wird unterbunden. Histamin verursacht die typischen Heuschnupfensyptome wie tränende Augen und verstopfte Nase. Die Antihistaminika der zweiten Generation haben den Vorteil, dass nur sehr wenig Wirkstoff in das zentrale Nervensystem gelangt, da das Arzneistoffmolekül unter physiologischen Bedingungen als Zwitterion vorliegt und die Blut-Hirn-Schranke so gut wie nicht überwunden werden kann. Im Vergleich zu Antihistaminika der ersten Generation treten sedierende Nebenwirkungen wie z. B. Müdigkeit seltener auf.

Zur Zeit ist auch eine Weiterentwicklung des Cetirizins auf dem Markt. Die Substanz stellt das R-(−)-Enantiomer (das Eutomer) dar und wird als Levocetirizin bezeichnet (Handelsname Xusal^®, verschreibungspflichtig). Die Metabolisierung (Verstoffwechselung bzw. Ausscheidung) erfolgt beim Cetirizin wie auch bei Levocetirizin 60 % renal (über die Niere) und zu 40 % hepatisch (über die Leber).

Nebenwirkungen

Zum Teil (ca. 1 von 100 Behandelten) wird über Müdigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit und Mundtrockenheit berichtet.

Wechselwirkungen

Auf der Packungsbeilage von Risperidon enthaltenden Mitteln wird empfohlen, kein Cetirizin in der Wirkungsspanne von Risperidon zu nehmen. Cetirizin sollte nicht zusammen mit Alkohol eingesetzt werden.

Handelsnamen

Cetirizin ist in Deutschland u.a. unter den Markennamen Cetirizin-ADGC^®, Ceterifug^®, Zyrtec^®, Ceti TAD^®, Cetidura^®, Cetiderm^®, Reactine^® oder CetiLich^®, Cetirizin HEXAL^®, Cetirizin SANDOZ^®, Cetirizin-ratiopharm^® in Tablettenform, als Tropfen oder Saft erhältlich. Die günstigsten Tagestherapiekosten liegen unrabattiert bei unter 0,15 Euro für 1 Tablette mit 10 mg Wirkstoff. In Lateinamerika ist Cetirizin im Produkt Cetirax (Sirup) erhältlich. In einigen Ländern ist das tschechische Generikum Zodac im Handel.

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