Leukotriene wurden in Leukozyten (weißen Blutkörperchen) entdeckt und sind chemisch von der Arachidonsäure (einer vierfach ungesättigten Fettsäure) abgeleitet. Sie selbst besitzen drei Doppelbindungen und gehören zur Stoffgruppe der Eikosanoide. Ihre Rolle im Stoffwechsel steht im Zusammenhang mit allergischen bzw. entzündlichen Reaktionen des Körpers (z. B. Asthma bronchiale).

Das Enzym 5-Lipoxygenase katalysiert die Reaktion von Arachidonsäure über 5-hydroperoxyeicosatetreenoic acid (5-HPETE) zu Leukotrien A4 (LTA4). Das sehr unstabile Epoxid LTA4 ist die direkte Ausgangsverbindung zur Biosynthese diverser Leukotriene. Die Substanzgruppe unterteilt sich in die Peptido-(Cysteinyl-)Leukotriene LTC4, LTD4 und LTE4 und das Cysteinyl-freie LTB4.

Die Bildung der Leukotriene im Körper erfolgt über den sogenannten LOX-Weg. Im Syntheseweg der Leukotriene spielt das 5-Lipoxygenase-aktivierendes Protein (FLAP) eine regulierende bzw. induzierende (auslösende) Rolle.