Kallikrein ist eine Serinprotease, also ein Enzym, das die Aminosäure Serin in seinem aktiven Zentrum enthält. Kallikrein überführt inaktive Vorläufer von Gewebshormonen in deren aktive Form. Die Vorstufen sind in diesem Fall sogenannte Kininogene, die aktiven Formen werden als Kinine bezeichnet.

Kallikrein kommt in den Speicheldrüsen, in der Bauchspeicheldrüse und in den Nieren als glanduläres Kallikrein vor. Im Blutplasma ist die inaktive Vorstufe Präkallikrein vorhanden, die ihrerseits durch den aktivierten Blutgerinnungsfaktor XII (Hageman-Faktor) proteatisch gespalten und in aktives Kallikrein überführt wird. Das System aus Kallikrein und Kininen arbeitet in ähnlicher Weise wie das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System und spielt eine Rolle bei der Blutdruckregulation, der Elektrolyt- und Wasserhomöostase und bei entzündlichen Prozessen. Insgesamt sind 15 Subtypen bekannt.

Kallikrein wird therapeutisch bei männlichen Fertilitätsstörungen eingesetzt. Einige Subtypen sind als Tumormarker diagnostisch interessant.