Life Science Lexikon

Fenfluramin ist ein Anorektikum (Appetitzügler), das strukturchemisch dem Amphetamin verwandt ist, aber keine psychostimulierenden Begleiteffekte hat. Es wirkt vielmehr leicht sedierend und müdigkeitsfördernd.

Pharmakologie

Dexfenfluramin bzw. sein aktiver Hauptmetabolit N-Norfenfluramin wirkt als Serotonin-Releaser und erhöht so den (extrazellulären) Serotoninspiegel. Es wirkt daneben als 5-HT_2C-Agonist. Beides dient dem Therapiezweck. Für Nebenwirkungen verantwortlich gemacht wird seine (agonistische) Wirkung an 5-HT_2B-Rezeptoren^[1], die z.B. auch im Herzen zu finden sind.

Zulassung

Das Eutomer dextro-Fenfluramin, kurz Dexfenfluramin (Redux^®) wurde von Interneuron Pharmaceuticals hergestellt und von den Wyeth-Ayerst Laboratories vertrieben. Während der 1990er war es für einige Jahre durch die US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelaufsicht FDA zum Zweck der Gewichtsreduktion zugelassen.

1997 wurden Fenfluramin/Dexfenfluramin wegen nach Langzeitgebrauch beobachteter Herzklappenschäden und pulmonaler Hypertonie aus dem Verkehr gezogen.^[2][3] Aus Tierversuchen ist bekannt, dass bei längerer Applikationsdauer die Gefahr besteht, die Serotonin-Neuronen im Gehirn zu schädigen.^[4]

Quellen

1. ↑ V. Setola et al. (2005): "Molecular Determinants for the Interaction of the Valvulopathic Anorexigen Norfenfluramine with the 5-HT2B Receptor", Mol. Pharmacol. 68:20-33. Volltext
2. ↑ New England Journal of Medicine, Bd. 339, S. 713, 719, 1998
3. ↑ Herzschäden durch Appetitzügler
4. ↑ Kommentar zu Dexfenfluramin, 1993

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