Cyproteron ist ein synthetisches Testosteron-Derivat. Es wirkt als kompetitiver Antagonist am Androgen-Rezeptor, hat eine gestagene und eine antiandrogene Wirkkomponente. Die antiandrogene Wirkung wird durch einen cis-verknüpften Cyclopropanring im Ring A des Steroid-Grundgerüstes vermittelt.
Therapeutische Anwendung findet der Wirkstoff bei Hypersexualität, schweren Formen von Akne und Hirsutismus (= Vermännlichung der Frau).
Mann
Bei Männern bewirkt der Wirkstoff Libidoverlust und unterdrückt die Spermiogenese. Bei Mann zu Frau (MzF) Transsexuellen wird er in Kombination mit Östrogen zur Unterstützung der Feminisierung eingesetzt. Es reichen in der Regel weniger als 50 mg pro Tag und weit weniger (etwa 5 bis 10 mg), um die gewünschten verweiblichenden Effekte, wie etwa Verminderung von Körperbehaarung und Körpergeruch, Rückbildung von Alopezie (Glatzenbildung) und Muskulatur sowie Brustwachstum zu erreichen.
Nebenwirkungen
Beeinflussung des Körpergewichts.
Verminderung des Geschlechtstriebes.
Spannungsgefühl in den Brüsten.
Depressive Verstimmungen können auftreten, auch beim abrupten Absetzen des Medikamentes.
In Einzelfällen wurde von gutartigen oder bösartigen Veränderungen der Leber berichtet.