Cimetidin ist cremefarbiges bis weißes, kristallines Pulver und hat eine Schmelztemperatur von 142 °C. Bei 25 °C beträgt der Dampfdruck 5,5·10-9 mm Hg, die Löslichkeit 9380 mg/l. Die LD50 liegt bei oraler Aufnahme bei der Ratte 5.000 mg·kg-1. Die CAS-Nummer für Cimetidin lautet 51481-61-9, für Cimetidinhydrochlorid 70059-30-2.
Pharmakologie
Wirkungsmechanismus
Cimetidin ist ein kompetitiver, reversibler Antagonist des Histamin-Rezeptors H2 der Belegzellen der Magenschleimhaut. Dadurch vermindert es die Sekretion der Magensäure und die Freisetzung des Verdauungsenzyms Pepsin, beeinflusst aber nicht die Bildung des Magenschleims und die Magenentleerung.
Darüber hinaus hemmt Cimetidin die H2-Rezeptoren an T-Suppressorzellen und unterbindet deren Wirkung, was zu einer indirekten Immunstimulation führt. Außerdem vermindert es die Sekretion des Parathormons und von Androgenen.
Bezüglich der Magensäurehemmung steht mit Ranitidin ein länger und stärker wirksamer Arzneistoff mit besserer Verträglichkeit zur Verfügung.
Verteilung im Körper
Cimetidin wird zu etwa 70 % im Darm resorbiert, vor allem im Ileum. Es verteilt sich in der Blutbahn und gelangt auch in die Milch und passiert die Plazenta. Es wird in der Leber verstoffwechselt, zum Teil auch unverändert über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde.
Prophylaxeallergischer Reaktionen (in Kombination mit einem H1-Rezeptor-Antagonisten, z. B. Clemastin)
Immunstimulation, Einsatz z. B. bei Melanomen beim Pferd
Kontraindikationen und Nebenwirkungen
Bei Überempfindlichkeit und schweren Nieren- oder Lebererkrankungen ist die Anwendung kontraindiziert. Die Anwendung bei Lebensmittel liefernden Tieren ist nicht erlaubt.
Beim Menschen wurden geistige Verwirrung, Kopfschmerzen, Gynäkomastie, verminderte Libido, kardiale Arrhythmien (Bradykardie) und selten auch eine Agranulozytose beobachtet. In der Tiermedizin gibt es keine Berichte von Nebenwirkungen.
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