Azathioprin ist ein Arzneistoff, welcher zur Regulierung der Aktivität des Immunsystems sowie zur Behandlung von Entzündungen genutzt wird. Im menschlichen Körper wird Azathioprin durch die Xanthinoxidase zu 6-Mercaptopurin verstoffwechselt, das dann die eigentliche Wirkung entfaltet (Prodrug).
Der Schmelzpunkt von Azathioprin liegt bei 243,5 °C.
Pharmakologie
Azathioprin blockiert die Synthese von DNA und RNA (das 6-Mercaptopurin interferiert als atypisches Nukleosid mit der DNA-/ RNA-Synthese) und hemmt somit die Vermehrung der T- und B-Zellen, die ein Teil des Immunsystems sind. Normalerweise schützt das Immunsystem den Körper, indem fremde Zellen oder veränderte Körperzellen (Krebszellen, virusinfizierte Zellen) erkannt und bekämpft werden. Die wichtigsten Abwehrzellen sind Makrophagen, natürliche Killerzellen, sowie T-und B-Lymphozyten. Sind diese Reaktionen aber fehlgesteuert, bekämpft das Immunsystem auch eigenes Gewebe als Fremdkörper und versucht es zu zerstören. Es handelt sich dann um eine Autoimmunkrankheit. Mit Azathioprin soll diese fehlgeleitete Arbeit des Immunsystems unterdrückt werden (Immunsuppression).
Anwendungsgebiete
besonders bei Transplantationen zur Unterdrückung der Immunreaktion (Abstoßung)
Es hat eine Reihe von möglichen Nebenwirkungen, so dass der Patient während der Behandlung unter ärztlicher Überwachung stehen muss, z. B. mit regelmäßigen Blutuntersuchungen. Mögliche Nebenwirkungen sind u. a.: Veränderungen des Blutbildes, Haarausfall, ein erhöhtes Infektionsrisiko, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Gewichtsabnahme. Fieber, Gelenkschmerzen und eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse gehören zu den möglichen Überempfindlichkeitsreaktionen.[1]
In den Dosen, die nach einer Nierentransplantation eingenommen werden müssen, erhöht Azathioprin das Risiko in einem Zeitraum von 20 Jahren an Hautkrebs zu erkranken um den Faktor 50 bis 250. Die vermutliche Ursache ist die Zusammenwirkung von UVA-Strahlung und dem Abbauprodukt des Azathioprins mit dem Namen 6-Thioguanin.[2][3]
Die Wirkung von Azathioprin wird durch eine gleichzeitige Einnahme von Allopurinol stark verstärkt, was zu einer Agranulozytose führen kann.
Einzelnachweise
↑Gebrauchsinformation Imurek-Filmtabletten, Stand: November 2004
↑Azathioprine and UVA Light Generate Mutagenic Oxidative DNA Damage. In: Science 2005, Nr. 309, S. 1871-1874)
↑Erhöhtes Melanomrisiko bei Nierentransplantierten. In: Medical Tribune 49/2005
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