 |
|
|
|
 |
|
|
Α2-Adrenozeptor
|
Der korrekte Titel dieses Artikels lautet „α2-Adrenozeptor“. Diese Schreibweise ist aufgrund technischer Einschränkungen nicht möglich. |
Die α2-Adrenozeptoren sind im zentralen und peripheren Nervensystem vorkommende Rezeptoren, die durch Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie vermitteln ihre Effekte über inhibitorische Gi/o-Proteine. Auf Grund ihrer pharmaklogischen Eigenschaften werden sie in vier Subtypen unterteilt: α2A, α2B, α2C und α2D, wobei der α2D-Subtyp eine bei Nagetieren vorkommende Variante des humanen α2A-Adrenozeptors darstellt.
Vorkommen und Funktion
α2-Adrenozeptoren kommen in hoher Dichte sowohl prä- als auch postsynaptisch im Zentralnervensystem und im peripheren Nervensystem vor. Im Zentralnervensystem führt eine Aktivierung von α2-Adrenozeptoren zu überwiegend inhibitorischen Effekten: Hemmung der Transmitterfreisetzung, Analgesie, Sedierung, Zentrale Blutdrucksenkung und Hypothermie. Periphere Funktionen schließen eine Vasokonstriktion (paradoxe Clonidinwirkung nach i.v.-Applikation) und eine Förderung der Thrombozytenaggregation ein.
Pharmakologie
α2-Adrenozeptor-Agonisten verhalten sich über einen physiologisch gesehen negativen Feedbackmechanismus effektiv sympatholytisch: "indirekte Sympatholytika oder AntiSympathotonika". α2-Rezeptor-Interaktion führt zur Abnahme der Aktionspotentialfrequenz des sympathischen Teils des vegetativen Nervensystems. Therapeutisch werden sie daher
α2-Adrenozeptor-Antagonisten wirken über den oben erwähnten negativen Feedbackmechanismus als indirekte Sympathomimetika: sie erhöhen die Aktionspotentialfrequenz des sympathischen Nervensystems. Therapeutisch werden sie zur Steigerung der männlichen Sexualfunktion (Yohimbin) und als Antidepressiva (Mianserin, Mirtazapin und Idazoxan) eingesetzt.
Pharmakologische Eigenschaften und Funktion der α2-Adrenozeptoren
| Eigenschaft |
α2A/D |
α2B |
α2C |
| Agonisten |
Adrenalin, Noradrenalin, Clonidin, Brimonidin |
| Selektive Agonisten |
Guanfacin, Oxymetazolin |
– |
– |
| Antagonisten |
RS 79948, RX821002, Yohimbin, Rauwolscin |
| Selektive Antagonisten |
BRL44408 |
ARC 239 |
– |
| Funktion |
Hypotension, Sedierung, Analgesie, Plättchenaggregation |
Vasokonstriktion |
– |
Signalübertragungswege am α2-Adrenozeptor
- Hemmung der Adenylylcyclase
- Mobilisierung von Calcium-Ionen aus intrazellulären Speichern
- Stimulation des Calcium-Einstroms durch L-Typ Kanäle
- Hemmung des Calcium-Einstroms durch N-Typ Kanäle
- Aktivierung von Kalium-Kanälen
- Aktivierung des Natrium-/Wasserstoff-Antiports
|
| |
|
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Α2-Adrenozeptor aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
|
|
|
|
|
|
Top