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Montelukast



Steckbrief
Name (INN) Montelukast
Wirkungsgruppe

Leukotrienrezeptor-Antagonist

Handelsnamen
  • Singulair® (D),(A)
  • Singulair® (CH)
Klassifikation
ATC-Code R03DC03
CAS-Nummer 158966-92-8
Verschreibungspflichtig: Ja

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Fachinformation (Montelukast)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: (E,R)-(1-{1-{3-[2-(7-Chlorchinolin-2-yl)vinyl] phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl) phenyl]propylsulfanylmethyl} cyclopropyl)essigsäure
Summenformel C35H36ClNO3S
Molare Masse 586,18 g·mol−1

Montelukast ist ein Arzneistoff zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Asthma und allergischer Rhinitis. Es ist seit 1998 in Deutschland erhältlich. Es ist ein sogenannter Leukotrienrezeptor-Antagonist, der kompetitiv die Bindung von Leukotrienen an ihren Rezeptor in den Bronchien verhindert. Leukotriene sind Entzündungsmediatoren die an der Entstehung der Entzündung bei Asthma bronchiale beteiligt sind.

Montelukast wird bei Erwachsenen vorwiegend als ergänzende Therapie zusätzlich zu inhalativen Kortikosteroiden angewendet, wenn diese allein nicht den gewünschten Erfolg bringen. Der synergistische Effekt beruht darauf, dass Kortison zwar einen großen Teil der asthmatischen Entzündungskaskade hemmt, aber keinen Einfluss auf die Leukotriene hat. In Studien konnte belegt werden, dass ein großer Teil der Patienten von einer solchen Kombinationsterapie profitiert. Bei Kindern wird Montelukast als Monotherapie in der Asthmastufe zwei empfohlen. Bei mittlerem kindlichem Asthma wird es gleichfalls ergänzend zu inhalativen Kortikoiden (Budesonid, Fluticason, Beclometason, Mometason, Ciclesonide etc.) verabreicht. Montelukast ist bei Kindern ab sechs Monaten zugelassen und wird oral verabreicht. Montelukast ist ebenfalls bei Heuschnupfen (allergischer Rhinitis) zugelassen, da es in Studien eine vergleichbare Wirksamkeit gezeigt hat wie orale Antihistaminika. Auch bei Urticaria (Nesselsucht) und Neurodermitis ist Montelukast wirksam.

Pharmakologie

Der Arzneistoff bindet an den in den Atemwegen vorhandenen Cys-LT1-Rezeptor. Die Wirkungen der Leukotriene hinsichtlich Verstärkung von Entzündungsvorgängen und vermehrter Schleimsekretion werden somit unterbunden. Die Cysteinylleukotriene sind verantwortlich für die Entzündungen, welche wiederum auf die Atemwege verengend wirken und die Lungenfunktion schwächen.

Wirksamkeit

Inhalierte Glucocorticoide sind meist effektiver wirksam als Montelukast.[1][2]

Quellen

  1. Ostrom NK, Decotiis BA, Lincourt WR, Edwards LD, Hanson KM, Carranza Rosenzweig JR, Crim C: Comparative efficacy and safety of low-dose fluticasone propionate and montelukast in children with persistent asthma. J Pediatr. 2005 Aug;147(2):213-20. PMID 16126052
  2. Garcia Garcia ML, Wahn U, Gilles L, Swern A, Tozzi CA, Polos P: Montelukast, compared with fluticasone, for control of asthma among 6- to 14-year-old patients with mild asthma: the MOSAIC study. Pediatrics. 2005 Aug;116(2):360-9. PMID 16061590
 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Montelukast aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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